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0530-6291333氟原子的獨(dú)特性質(zhì)使其在醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)化學(xué)和材料科學(xué)中具有重要意義。據(jù)業(yè)內(nèi)人士估計(jì)，市場上多達(dá)30%-40%的農(nóng)用化學(xué)品和20%的藥品含有氟原子。氟被用來標(biāo)記生物化學(xué)探針以研究各種生物過程，因?yàn)?9F核的核磁共振活性使體內(nèi)磁共振成像成為可能。此外，18F正電子發(fā)射斷層掃描每天都被用來診斷、分期和檢測包括癌癥在內(nèi)的各種疾病的復(fù)發(fā)或進(jìn)展。由于自然界只生產(chǎn)有限數(shù)量的結(jié)構(gòu)簡單的含氟天然產(chǎn)品，這些產(chǎn)品可能被用作氟化起始材料，因此這些領(lǐng)域的進(jìn)一步發(fā)展與開發(fā)實(shí)用、選擇性和有效的方法將碳-氟鍵引入有機(jī)物密切相關(guān)分子。
考慮到已知的大量氟化的不同，本綜述將僅限于有機(jī)化合物的單氟化，即允許引入單一C-F鍵的合成方法。氟化反應(yīng)一直都是討論熱點(diǎn)。用氟-18標(biāo)記的放射性同位素已被排除，關(guān)于這方面的知識可在其他地方找到。此外，本綜述主要關(guān)注過去10年中的氟化學(xué)的發(fā)展。準(zhǔn)確地說，這篇評論的文獻(xiàn)報(bào)道從2005年1月1日到2014年12月10日。對于更傳統(tǒng)的綜合方法，讀者將參考文獻(xiàn)中引用的各種評論。
氟化有機(jī)化合物在自然界中幾乎不存在，但在醫(yī)學(xué)、農(nóng)業(yè)化學(xué)、材料科學(xué)和其他化學(xué)領(lǐng)域中的多種應(yīng)用中都是重要的，它們的合成方法是必不可少的。雖然可以通過從聚氟化合物中除氟、氟化構(gòu)建塊的精細(xì)化或通過與單氟化合物的偶聯(lián)（所有這些都必須首先合成）來獲得感興趣的單氟分子，但更一般的策略仍然是直接形成C-F鍵。這種方法在當(dāng)前的綜述中得到了充分的例證，它特別強(qiáng)大，因?yàn)榭梢孕薷拇罅康墓倌軋F(tuán)以獲得特定種類的氟化基序。這種多功能性使得氟原子能夠在合成復(fù)雜分子的任何步驟中引入。
過去的十年是C-F鍵研究整個領(lǐng)域都取得了重大進(jìn)展，特別是在立體選擇性方法學(xué)和芳基氟化物合成方面，這兩個領(lǐng)域在2005年以前幾乎沒有實(shí)例。從本文提出的所有方法中，可以得出一些結(jié)論。首先，不幸的是，有些人仍然任職人數(shù)不足，或?qū)⑹芤嬗趯ζ鋫鹘y(tǒng)方法的改進(jìn)。第二，雖然有些方法可以精確地概括，但大多數(shù)方法都有可以解決的重要局限性。第三，過渡金屬催化氟化已成功應(yīng)用于芳基氟化物和氟化α到吸電子基團(tuán)，但尚未達(dá)到形成C（sp3）－F的全部潛力。最后，立體選擇性氟化反應(yīng)仍然是一個重要的挑戰(zhàn)，尚未解決在所有理想的氟化化合物。我們希望我們的貢獻(xiàn)能激勵科學(xué)家們齊心協(xié)力，共同開發(fā)出更通用、更可預(yù)測、更原子經(jīng)濟(jì)、更安全的氟化方法，應(yīng)用于化學(xué)的各個領(lǐng)域。
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